酶的很強劑：凡能使酶催化活性下降而不引起酶蛋白變性的物質(zhì)統(tǒng)稱為酶的很強劑（inhibitor）。很強劑多與酶活性中心內(nèi)外必需基團結合，從而降低酶的催化活性。除去很強劑后酶活性得以恢復。根據(jù)很強劑和酶的結合緊密程度不同，酶的很強作用分為不可逆性很強和可逆很強性。不可逆性很強劑主要與酶共價結合。不可逆很強性作用（irreversibleinhibition）的很強劑通常和酶活性中心上的必需基團以共價鍵相結合，使酶失活。此種很強劑不能用透析、超濾等方法予以去除。inhibit：活化被石灰inhibit的黃鐵礦，可以用碳酸鈉和硫酸銅。上海信號通路抑制劑價格
很強劑種類：1、CYP2C19很強劑，如伏立康唑和奧美拉唑等，其誘導劑有苯妥英鈉和利福平，苯妥英鈉對CYP2C19酶有較強誘導作用，對臨床用藥會產(chǎn)生明顯影響。伏立康唑不光是CYP2C19，2C9，3A4的底物，也是其很強劑，對CYP2C19親和力較強。2、CYP2D6是人類其中有活性的CYP2D亞族酶，占總量的4%，但其參與代謝的藥物占總CYP450代謝藥物的30%。經(jīng)它代謝的藥物除常見于CYP450代謝的抗神精病藥、抗抑郁藥外，還有一些鎮(zhèn)痛藥，如曲馬多，β－受體阻滯劑如美托洛爾、卡維地洛等。CYP2D6酶的特點是其活性不會被化學物質(zhì)誘導，但可被inhibit。其很強劑包括有氟伐他汀、氟伏沙明、奎尼丁、氟西丁等，其中奎尼丁是CYP2D6較強的很強劑。轉錄因子抑制劑報價常用inhibit有：硫化鈉、硫酸鋅、重鉻酸鉀、水玻璃、石灰、黃血鹽、單寧、淀粉。
植物蛋白酶很強劑是普遍存在于植物組織中的一種多肽物質(zhì),對許多昆蟲有防衛(wèi)作用。該基因及其編碼區(qū)域較小、沒有內(nèi)含子。研究表明,這些蛋白酶很強劑在植物對危害昆蟲以及病原體侵染的夭然防御系統(tǒng)中擔當著重要角色。昆蟲飼喂實驗發(fā)現(xiàn),某些純化的蛋白酶很強劑具有明顯的抗蟲作用。利用蛋白酶很強劑基因來提高植物的抗蟲能力,已成為植物基因工程研究的一個熱門領域。在植物中發(fā)現(xiàn)有三類蛋白酶很強劑:絲氨酸蛋白酶很強劑,琉基蛋白酶很強劑和金屬蛋白酶很強劑。其中對絲氨酸類蛋白酶很強劑的研究較為透徹,目前在植物中至少已經(jīng)發(fā)現(xiàn)有6個家族,其中的弧豆胰蛋白酶很強劑,馬鈴薯蛋白酶很強劑兀的抗蟲效果較為理想。蛋白酶很強劑的殺蟲機理蛋白酶很強劑殺蟲的機理在于:它能與昆蟲消化道內(nèi)的蛋白消化酶相互作用形成酶很強劑復合物(El)阻斷或減弱消化酶的蛋白水解作用。所以,一旦昆蟲攝食進蛋白酶很強劑,就會影響外來蛋白的正常消化,同時,蛋白酶很強劑和消化酶形成El復合物,能刺激消化酶的過量分泌,通過神經(jīng)系統(tǒng)的反饋,使昆蟲產(chǎn)生厭食反應。
合理的酶很強劑設計（Rationalenzymeinhibitordesign）是指將酶的催化機制和結構信息共同用于指導藥物的設計與發(fā)現(xiàn)。計算化學和結構生物學的發(fā)展，極大地提高了酶催化反應機制以及酶結構信息的研究速度，而如何巧妙地將二者結合起來以設計出活性較好的很強劑，尤其是選擇性也很好的很強劑是目前比較難的事情。通常，比較常用的解決方法主要有以下四種：（1）基于基態(tài)類似物的設計策略；（2）基于結構的設計策略；（3）基于反應機制的設計策略；（4）基于過渡態(tài)類似物的設計策略。inhibit：生石灰與水作用生成熟石灰（Ca(OH)2）的過程，稱為熟化。
目前對于酶很強劑的篩選,主要有2大類方式:一種是采用液化酶,第二種是采用固化酶模式,即將酶固定在某一個載體上,并結合分析檢測技術篩選中藥活性成分?第一種方法的缺點是溶劑與有機試劑接觸,酶容易失活,因此液相中的流動相中有機試劑的濃度不宜過高?而第二種方法也叫配體垂釣法,采用酶固定在一個載體上后,基于小分子化合物和酶分子間的親和作用辨識與酶作用的配體,并通過與現(xiàn)代分析手段相結合快速鑒定該配體結構?固定化載體材料決定了酶所處的環(huán)境,是影響生物酶性能的重要因素,隨著固定化技術研究的不斷深入,目前固定化酶的材料包括酶柱?酶微反應器?磁珠?磁納米粒子?納米管和中空纖維等?該方法通過將酶固定化減少酶的失活,已成為從中藥或天然產(chǎn)物中篩選藥理活性物質(zhì)的強有力手段?因此,本文基于當前不同疾病酶體系,并結合現(xiàn)代檢測技術在當前酶很強劑篩選的應用,分別從液化酶和固定化酶2個方面進行總結?酶的inhibit：根據(jù)與酶結合位點的不同。濟南靶向抑制劑價格
競爭性inhibit則是inhibit結合酶的部位與底物不同。上海信號通路抑制劑價格
小分子很強劑是一類能夠與蛋白相互作用，并降低靶蛋白生物活性的分子，包括酶很強劑、轉錄因子很強劑、離子通道阻斷劑等。小分子很強劑結構具有良好的空間分散性，化學性質(zhì)決定了其良好的成藥的性能和藥物代謝動力學性質(zhì)，這些特點就使得小分子很強劑在藥物研發(fā)過程及其它藥物領域中表現(xiàn)出巨大優(yōu)勢，越來越受到市場的青睞。源葉生物可以提供5000多種小分子很強劑，涉及病、糖尿病、內(nèi)分泌系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)、心血管疾病等8個研究領域，覆蓋20多條熱門信號通路，近300個靶點，超過2500種受體，且每月有100種以上的更新，可用于信號通路研究、靶點確認、藥物篩選等研究方向，充分滿足您的科研需求。上海信號通路抑制劑價格